PRZ-ABIRATERONE

• Cancer de la prostate métastatique résistant à la castration, chez l'homme adulte, en association à la prednisone ou prednisolone (après ou avant chimiothérapie selon les cas)
• Cancer de la prostate métastatique hormonosensible à haut risque, nouvellement diagnostiqué, en association à un traitement de privation androgénique et à un corticoïde

L'abiratérone bloque une enzyme (le CYP17) indispensable à la fabrication des androgènes (hormones masculines comme la testostérone), non seulement dans les testicules mais aussi dans les glandes surrénales et dans la tumeur elle-même. Comme le cancer de la prostate est le plus souvent stimulé par les androgènes, réduire leur production à un niveau très bas freine la croissance de la tumeur. Le blocage de cette enzyme perturbe aussi la production de cortisol, ce qui entraîne une surproduction d'autres hormones (minéralocorticoïdes) responsable de rétention d'eau, d'hypertension et de baisse du potassium : c'est pourquoi un corticoïde est toujours associé pour compenser.

1000 mg par jour (4 comprimés de 250 mg) en une seule prise quotidienne, À JEUN (au moins 1 heure avant et 2 heures après toute prise alimentaire), toujours en association à la prednisone/prednisolone et à la privation androgénique. Le médecin adapte selon la tolérance hépatique.

Sans objet (cancer de la prostate de l'homme adulte).

Aucune adaptation systématique liée à l'âge ; surveillance cardiovasculaire renforcée.

Réduction de dose ou interruption en cas d'atteinte hépatique ; surveiller le potassium et la tension.

Avaler les comprimés entiers avec de l'eau, sans les croquer ni les écraser, en une prise unique, à jeun.

IMPÉRATIVEMENT à jeun : ne rien manger 1 heure avant et 2 heures après la prise (la nourriture multiplie l'absorption et le risque de toxicité).

Ne pas écraser ni croquer les comprimés ; ils doivent être manipulés avec précaution (les femmes enceintes ne doivent pas les manipuler sans gants).

Sans objet.

Respecter strictement la prise à jeun et à heure fixe ; ne jamais arrêter le corticoïde associé sans avis ; surveiller le poids, les œdèmes et la tension ; réaliser les prises de sang de surveillance (potassium, foie).

Aggravation des effets minéralocorticoïdes : hypertension, rétention d'eau, baisse du potassium ; toxicité hépatique.

Surveillance cardiovasculaire, du potassium et du foie ; traitement symptomatique en milieu spécialisé.

• Hypersensibilité à l'abiratérone ou à un excipient
• Femme, en particulier enceinte ou susceptible de l'être
• Insuffisance hépatique sévère
• Association déconseillée à certains médicaments selon le contexte (voir interactions)

• Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, millepertuis) : réduisent l'efficacité, à éviter
• Médicaments à marge étroite substrats du CYP2D6 (dextrométhorphane, certains bêtabloquants, antiarythmiques) : l'abiratérone augmente leurs concentrations

• Médicaments abaissant le potassium (diurétiques) : majoration de l'hypokaliémie
• Antihypertenseurs : interaction avec l'effet minéralocorticoïde

NE JAMAIS prendre avec de la nourriture (l'aliment augmente massivement l'absorption) ; éviter le millepertuis.

• Rétention d'eau et œdèmes (jambes)
• Hypokaliémie (baisse du potassium)
• Hypertension artérielle
• Bouffées de chaleur
• Infections urinaires
• Diarrhée
• Fatigue

• Élévation des enzymes hépatiques
• Insuffisance cardiaque, troubles du rythme
• Fractures
• Hypertriglycéridémie
• Douleurs articulaires

• Insuffisance surrénale
• Atteinte hépatique (hépatite)

• Alvéolite allergique
• Rhabdomyolyse

• Insuffisance hépatique aiguë (rare mais grave)

Baisse rapide du taux d'androgènes ; le bénéfice sur la maladie s'évalue sur plusieurs semaines à mois (PSA, imagerie)

Effet hormonal maximal maintenu en continu

Effet nécessitant une prise quotidienne régulière à jeun

Acétate d'abiratérone 250 mg par comprimé

Lactose et autres excipients — voir notice complète.